《藥學專業知識一》知識點：促胃腸動力藥

藥學專業知識（一）責任編輯：田炯陽 2023-09-05

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摘要：作為藥學領域的基礎課程之一，《藥學專業知識一》在培養學生綜合掌握藥學基礎知識、理解藥物的性質和作用機制等方面起著重要的作用。本文整理了《藥學專業知識一》知識點供考生們參考。

促使胃腸內容物下移，臨床治療胃腸道動力障礙疾病。

多巴胺D2受體阻斷藥（甲氧氯普胺）

外周性多巴胺D2受體阻斷藥（多潘立酮）

阻斷多巴胺D2受體并抑制乙酰膽堿活性藥（伊托必利）

選擇性5-HT4受體激動藥（莫沙必利）

甲氧氯普胺：苯甲酰胺類似物，結構與普魯卡因胺類似，但無局部麻醉和抗心律失常作用。苯＋甲酰＋胺。甲氧＋氯＋胺。

本品系中樞和外周多巴胺D2受體拮抗劑，第一個用于臨床的促動力藥。

本品有中樞神經系統的副作用（錐體外系癥狀），常見嗜睡和倦怠。

多潘立酮：外周性多巴胺D2受體拮抗劑，極性較大，不能透過血-腦屏障，故較少出現甲氧氯普胺的中樞神經系統副作用（錐體外系癥狀）。多潘立酮幾乎全部在肝內代謝，經CYP3A4代謝生成N-去烴基化物；經CYP3A4、CYP1A2和CYP2E1代謝生成羥基化物。代謝物基本無活性。

伊托必利：阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性，中樞神經系統分布少，無致室性心律失常作用及其他嚴重藥物不良反應，在相當于30倍西沙必利的劑量下不導致Q-T間期延長和室性心律失常。

莫沙必利：新型促胃腸動力藥，強效、選擇性5-HT4受體激動劑。結構優化克服了西沙必利（撤市）的心臟副作用，無導致Q-T間期延長和室性心律失常作用。莫沙必利在肝臟中由CYP3A4酶代謝，主要代謝產物為脫4-氟芐基莫沙必利，具有5-HT3受體拮抗作用。

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